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Galanin (2-11)

貨號 wb2516-1mg 售價(元) 詢價
規(guī)格 1mg CAS號 367518-31-8
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號

名稱AR-M 1896

規(guī)格

wb2516-1mg

Galanin (2-11)

1mg

wb2516-5mg

Galanin (2-11)

5mg

產(chǎn)品簡介:

英文名稱 Galanin (2-11)

中文名稱 

CAS NO 367518-31-8

序列 Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-NH2

分子式 C54H81N13O14

分子量 1136.3

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 20% formic acid

儲存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

 

 

產(chǎn)品描述:

結(jié)合IC50rGalR21.76 nM;hGalR1879 nM

Galanin是一種29-aa的神經(jīng)肽,在疼痛處理中具有復(fù)雜的作用。伽藍素受體亞型存在于背根神經(jīng)節(jié)和脊髓中,并有不同的分布。三種伽藍素受體,GalR1、GalR2GalR3,已經(jīng)被確認和克隆。AR-M1896是一種特異性的galanin R2 (GalR2)激動劑。

在體外。額外去除第1位的甘氨酸殘基后,AR-M1896具有幾乎不變的GalR2親和力和功能活性,對GalR2-Rs的選擇性比GalR1-Rs500倍。這種化合物代表了真正的GalR2選擇性伽藍素類似物,因此,可以作為一種藥理學(xué)工具來區(qū)分這兩種受體。

在體內(nèi):在正常大鼠中,通過鞘內(nèi)注入低劑量的丙種球蛋白誘發(fā)后爪的機械性和冷痛癥。使用等摩爾劑量的AR-M1896AR-M961GalR1GalR2受體的激動劑)也有同樣效果。在異動癥本尼特模型大鼠中,鞘內(nèi)注射高劑量的AR-M961后,機械閾值劑量依賴性地增加,而在對照組或AR-M1896組中沒有觀察到任何影響。在非失動癥的Bennett模型大鼠中沒有觀察到這兩種化合物的影響。

臨床試驗。到目前為止,AR-M1896仍處于臨床前開發(fā)階段。