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SB431542

貨號 ITB1001 售價(元) 460
規(guī)格 1mg CAS號 301836-41-9
  • 產品簡介
  • 相關產品

貨號

名稱

規(guī)格

價格

ITB1001-0001MG

SB 431542

1 mg

460

ITB1001-0005MG

SB 431542

5 mg

1367

ITB1001-0010MG

SB 431542

10 mg

2460

ITB1001-0050MG

SB 431542

50 mg

9840

產品簡介:

    SB-431542 是 I 型 TGF-β 受體的小分子抑制劑,可阻斷 TGF-1 信號轉導的細胞內介質,從而導致 TGF-β1 介導的增殖、細胞因子和膠原蛋白表達減少。在臨床上,SB-431542被廣泛用于治療呼吸性哮喘,抑制肺血管重構過程中外膜纖維的增殖和合成。[1]

體外研究表明,SB-431542 能夠以 94 nM 的 IC50 抑制 ALK5 和其他 I 型受體,例如 ALK4。盡管 SB-431542 以 140 nM 的 IC50 抑制 ALK4。此外,SB-431542 抑制 TGF-β1 誘導的膠原蛋白 Iα1 和 PAI-1 mRNA,IC50 值分別為 60 和 50 nM。此外,SB-431542 抑制 TGF-β1 誘導的纖連蛋白 mRNA 和蛋白質,IC50 值分別為 62 和 22 nM。這些數(shù)據首次表明,TGF-β1 對細胞外基質標志物 FN、膠原蛋白 Iα1 和 PAI-1 mRNA 的調節(jié)需要 ALK5 活性。[1]

體內研究表明,SB-431542 具有抑制 TGF-β1 誘導的基因表達的能力。 SB-431542 被認為是 TGF-β1 受體的重要抑制劑,可阻斷血管重塑中的 TGF-β1/Smads 信號通路。此外,缺氧誘導的血管重塑可以顯著增加血管外膜中細胞因子和膠原蛋白的數(shù)量。然而,在 SB-431542 處理后,觀察到 TGF-β1 的纖維化促進作用減弱,包括 TGF-β1 誘導的細胞增殖、細胞運動、細胞遷移和細胞合成。因此,鑒定SB-431542治療缺氧性肺動脈高壓的潛力具有重要意義。[2]

產品性質:

Cas No.:301836-41-9

化學名:4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide

Canonical SMILES:C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

分子式:C22H16N4O3

分子量:384.39

溶解度:≥ 19.2mg/mL in DMSO, ≥ 10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2]. Yuan W, et al. SB-431542, a specific inhibitor of the TGF-β type I receptor inhibits hypoxia-induced proliferation of pulmonary artery adventitial fibroblasts. Pharmazie. 2016 Feb;71(2):94-100.